הידרוקינון אינו מאושר על ידי ה-FDA בשל פרופיל הבטיחות הלא ידוע שלו והוא אסור לשימוש באיחוד האירופי, אוסטרליה ויפן. בארץ מותר לשימוש במרשם רופא בלבד 

מנגנון פעולה

1. הידרוקינון הוא חומר דה -פיגמנטציה- מעכב ייצור מלנין.
2. היעילות של הידרוקינון כחומר להבהרת עור מסתמכת בעיקר על המבנה המולקולרי שלו. המבנה שלו דומה מאוד לזה של L3,4-דיפנילאלנין, (L-DOPA).
   כל כך דומה למעשה, שהאנזים שנקשר בדרך כלל ל-L-DOPA, הנקרא טירוזינאז, בסופו של דבר נקשר להידרוקינון במקום. הידרוקינון מעכב את פעילות האנזים טירוזינאז ומונע את המרת ה L- DOPA למלנין וכתוצאה מכך ייצור המלנין נפגע.
3. הידרוקינון גורם לנזק סלקטיבי למלנוציטים ולמלנוזומים.

שימוש נכון בהידרוקינון

• הידרוקינון נמרח מקומית, יש למרוח שכבה דקה של התכשיר באמצעות קצות האצבעות. 
• פעם עד פעמים ביום למשך 3 עד 6 חודשים. 
• אם אין תוצאות לאחר חודשיים /3 חודשים, יש להפסיק את הטיפול בהידרוקינון.
• חיוני למרוח הידרוקינון באופן שווה על כל הפנים כדי למנוע היווצרות פיגמנטציה לא אחידה.
• חשוב להשתמש במקביל עם קרם הגנה בשעות היום כדי להגן מפני קרינת ה UV המגבירה את הפיגמנטציה.
• לא מומלץ להמשיך בטיפול לאחר פרק הזמן המומלץ על מנת להימנע מתופעות לוואי.
• אופציה טיפולית נוספת היא שימוש במהלך סופי שבוע בלבד או שלוש פעמים בשבוע לטיפול תחזוקה ממושך יותר עם מינימום סיבוכים.
• הידרוקינון יכול להירקח כקרם, תחליב, ג'ל או תמיסה.

מחקרים בתחום
מחקרים רבים הראו כי תוצאות מקסימליות מתרחשות כאשר משתמשים בהידרוקינון כטיפול משולב עם רטינואיד וקורטיקוסטרואיד. הקרם המשולש הנפוץ ביותר מורכב מהידרוקינון 4%, טרטינואין 0.05% ו- 0.01% פלואוצינולון אצטוניד.
תוצאות הטיפול משתנות בין כל מטופל. כ-35% עד 45% מהידרוקינון נספג באופן מערכתי לאחר שימוש מקומי. אין הוכחה לכך שהידרוקינון הוא מסרטן לא בפרקטיקה הקלינית ולא במחקר בבני אדם והועלו חששות לגבי בטיחות ההידרוקינון באירופה, יפן וארה"ב עקב: מחקר שנעשה בחולדות שעפיו מינון גבוה של הידרוקינון דרך הפה גורם לסרטן בחולדות, אולם לאחר 50 שנות שימוש מקומי לא דווחו מקרים של סרטן בבני אדם.

 

תופעות לוואי אפשריות: 

• אוכרונוזיס אקסוגנית – שינוי צבע כחול-שחור או אפור-כחול זהו מצב נדיר ולרוב מתרחש כאשר משתמשים בריכוז גבוה של הידרוקינון במשך תקופה ארוכה באזורים נרחבים בגוף.
• מחקרים גם מצביעים על כך שהידרוקינון יכול להעלות באופן שקרי את הגלוקוז בנימי כאשר נמדד עם גלוקומטר
• אלרגיה, קונטקט דרמטיטיס, אריתמה, דלקת, קסרודרמה, עקצוץ, פיגמנטציה של הציפורניים

קונטרה אינדיקציות:

• תגובה אלרגית או רגישות יתר להידרוקינון
• חשיפה לשמש- שימוש בהידרוקינון מחייב זהירות עם תרופות אחרות הגורמות לרגישות לאור.
• הריון והנקה- כ-35 עד 45% מהמינון המקומי של הידרוקינון נספג באופן מערכתי. מחקרים עדכניים לא הראו סיכון מוגבר למומים או תופעות לוואי בנשים בהריון, אך מומלץ למזער את החשיפה בשל הספיגה המשמעותית. הבטיחות של אמהות וילדים מניקות נותרה בלתי מבוססת, וככזו, נשים מניקות צריכות להימנע מתרופה זו.